1. Thành phần hoạt chất
-Sertralin 50 mg.
2. Thuốc này là thuốc gì
-Là thuốc chống trầm cảm của nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs).
3. Chỉ định điều trị
- Sertralin được chỉ định điều trị chứng bệnh trầm cảm, bao gồm trầm cảm đi kèm với các triệu chứng lo âu, ở các bệnh nhân có hay không có tiền sử hưng cảm.
- Sertralin được chỉ định trong điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD).
- Sertralin chỉ định điều trị rối loạn hoảng sợ ở người lớn, có hay không có chứng sợ đám đông.
- Sertralin được chỉ định điều trị rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD) ở người lớn.
- Sertralin được chỉ định điều trị chứng rối loạn ám ảnh xã hội (rối loạn lo âu xã hội).
4. Liều dùng và cách dùng
- Sertralin nên được dùng 1 lần hàng ngày, vào buổi sáng hoặc buổi tối.
- Sertralin viên nén có thể được dùng cùng hay không cùng với thức ăn.
Đối với các chỉ định hoặc bệnh nhân cần dùng liều 25 mg, viên nén Zoloft 50 mg có thể được chia làm 2 liều bằng nhau bằng cách bẻ theo rãnh chia trên viên nén.
- Điều trị ban đầu
+ Trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng chế điều trị với sertralin nên được dùng với liều 50 mg/ ngày.
+ Rối loạn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương và chứng ám ảnh sợ xã hội điều trị rối loạn hoảng sợ nên được bắt đầu với liều 25 mg/ngày. Sau một tuần, liều trên nên được tăng lên đến 50 mg 1 lần/ngày. Liều dùng này đã được chứng minh là giảm được tần suất các tác dụng phụ cấp tính khi khởi đầu điều trị, là đặc trưng của chứng rối loạn hoảng sợ.
- Chuẩn liều
+ Trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ và rối loạn căng thẳng sau chấn thương: Các bệnh nhân mà không đáp ứng với liều 50 mg có thể thu được kết quả tốt khi tăng liều điều ở trị. Sự thay đổi liều nên được tiến hành với khoảng cách ít nhất là 1 tuần, có thể tăng lên đến mức tối đa 200 mg/ngày. Khoảng cách để thay đổi liều không được ngắn hơn 1 tuần 1 lần do nửa đời ấn bán thải của sertralin là 24 giờ. Hiệu quả điều trị ban đầu có thể được quan sát thấy trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, thông thường cần có khoảng thời gian dài hơn để có được đáp ứng điều trị rõ ràng, đặc biệt trong chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế.
+ Điều trị duy trì : Liều dùng trong quá trình điều trị dài hạn nên được giữ ở mức liều thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh tuỳ theo mức độ đáp ứng điều trị.
+ Sử dụng ở trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả của sertralin đã được thiết lập ở các bệnh nhân nhi bị chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế tuổi từ 6 đến 17. Sử dụng sertralin cho các bệnh nhân nhi bị rối loạn ám ảnh cưỡng chế (tuổi từ 13 đến 17) nên được bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Điều trị cho bệnh nhân nhi bị rối loạn ám ảnh cưỡng chế (tuổi từ 6 đến 12) nên khởi đầu với liều 25 mg/ngày, tăng lên 50 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Trong trường hợp ít đáp ứng với liều 50 mg/ngày, các liều tiếp theo có thể tăng tối đa đến 200 mg/ngày nếu cần.
+ Chuẩn liều ở trẻ em và thanh thiếu niên: Sertralin có nửa đời bán thải xấp xỉ một ngày, mọi sự thay đổi về liều lượng không nên tiến hành với khoảng cách dưới 1 tuần.
+ Sử dụng ở người cao tuổi:
Có thể sử dụng các khoảng liều tương tự như ở các bệnh nhân trẻ.
+ Sử dụng cho bệnh nhân suy gan: Nên thận trọng khi sử dụng sertralin cho các bệnh nhân có kèm theo các bệnh về gan. Nên dùng liều thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều đối với bệnh nhân suy gan.
+ Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.
5. Chống chỉ định
- Chống chỉ định cho các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sertralin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
- Chống chỉ định đồng thời sertralin ở các bệnh nhân đang điều trị với các thuốc ức chế men monoamin oxidase (MAOIs), chống chỉ định đồng thời với pimozid.
6. Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn chuyển hoá về dinh dưỡng: giảm cảm giác thèm ăn, tăng cảm giác ngon miệng.
- Rối loạn tâm thần: mất ngủ, triệu chứng trầm cảm, bồn chồn, lo âu, nghiến răng lúc ngủ, ác mộng, giảm ham muốn tình dục, ảo giác, gây gổ, tâm trạng phấn khích.
- Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, nhức đầu, tăng trương lực cơ, rùng mình, buồn ngủ, dị cảm, ngất, rối loạn ngoại tháp, co thắt cơ không chủ động, giảm xúc giác, tăng động, đau nửa đầu.
- Rối loạn mắt: suy giảm thị lực, giãn đồng tử, phù quanh ổ mắt.
- Rối loạn thính lực và tai trong: ù tai.
- Rối loạn tim: đánh trống ngực, tim đập nhanh.
- Rối loạn mạch máu: nóng bừng mặt, xuất huyết, cao huyết áp.
- Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: ngáp, co thắt phế quản, chảy máu cam.
- Rối loạn tiêu hoá: tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, đau bụng, khô miệng khó tiêu, xuất huyết đường tiêu hoá.
- Rối loạn gan mật: tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase.
- Rối loạn da và dưới da: phát ban tăng tiết mồ hôi, nổi mề đay, ban, xuất huyết, ngứa, rụng tóc.
- Rối loạn cơ xương, mô liên kết: đau khớp, co thắt cơ.
- Rối loạn thận và hệ tiết niệu: bí tiểu , tiểu ra máu , tiểu không tự chủ .
- Rối loạn hệ sinh sản và vú: rối loạn xuất tinh, rối loạn chức năng tình dục, kinh nguyệt không đều.
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: đau ngực, khó chịu, sốt suy nhược, mệt mỏi, dáng đi bất thường, phù ngoại vi.
- Kết quả xét nghiệm kiểm tra: tăng cân, giảm cân.
7. Tương tác thuốc
Thuốc ZOLOFT có thể tương tác với một số thuốc dưới đây mà người dùng cần lưu ý:
- Các thuốc ức chế men monoamin oxidase, pimozid.
- Những thuốc làm kéo dài khoảng QTc như thuốc loạn thần và kháng sinh.
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương và rượu, lithium, phenytoin, sumatriptan.
- Các thuốc tác động trên hệ serotonergic khác.
8. Dược động học
- Sertralin có các đặc tính dược động hoc tỷ lệ với liều trong khoảng từ 50 mg đến 200 mg. Ở người, sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 mg đến 200 mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của sertralin xuất hiện trong khoảng 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Các đặc tính về dược động học ở thanh thiếu niên hay người cao tuối là không khác biệt đáng kể so với ờ nguời lớn trong khoảng 18 đến 65 tuổi. Thời gian bán thải trung binh của sertralin ở cả nam giới và phụ nữ, trẻ và già đều nằm trong khoảng từ 22 đến 36 giờ. Phù hợp với thời gian bán thải cuối đó, nồng độ tăng lên khoảng gấp hai cho đến khi đạt đuợc mức hằng định sau một tuần dùng liều 1 lần/ ngày của sertralin. Xấp xỉ 98% lượng thuốc tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.
Các đặc tính về dược động học của sertralin ở các bệnh nhi mắc OCD đã được chứng minh là tương tự như ở người lớn. Tuy nhiên nên hạ thấp liều ở các bệnh nhi, do trọng lượng cơ thể thấp để tránh nồng độ trong huyết tương quá cao.
- Sertralin bị chuyển hoá ở bước một qua gan với tỷ lệ lớn. Chất chuyển hoá chính trong huyết tương, N-desmethylsertralin, là một chất có hoạt tính ít hơn đáng kể (khoảng 20 lần) so với sertralin trong ống nghiệm, và chưa có bằng chứng về hoạt tính trên mô hình trong cơ thể các bệnh nhân bị trầm cảm. Thời gian bán thải của N-desmethylsertralin nằm trong khoảng 62-104 giờ, Sertralin và N-desmethylsertralin đều bị chuyển hoá phần lớn ở trong cơ thể người và các chất chuyển hoá tạo ra được đào thải qua phân và qua nước tiểu với một lượng như nhau. Chỉ có một lượng nhỏ (<0,2%) sertralin được đào thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ thông tin thuốc ZOLOFT (SĐK: VN-21438-18)
