Zometa 4mg (SĐK: VN-21628-18)

1. Thành phần hoạt chất

100 ml dung dịch chứa 4 mg acid zoledronic.

2. Thuốc này là thuốc gì

Thuốc điều trị các bệnh về xương, nhóm bisphosphonate.

3. Chỉ định điều trị

• Điều trị tăng calci máu do ung thư (HCM) được xác định khi calci huyết thanh hiệu chỉnh albumin (cCa) ≥ 12,0 mg/dL [3,0 mmol/L].
• Ngăn ngừa các biến cố liên quan tới xương (gãy xương bệnh lý, chèn ép tuỷ sống, chiếu xạ hoặc phẫu thuật xương, hoặc tăng calci máu do u) ở bệnh nhân ung thư tiến xa liên quan đến xương.

4. Liều dùng và cách dùng

4.1. Liều dùng

• Ngăn ngừa các biến cố liên quan đến xương ở bệnh nhân u ác tính tiến xa liên quan đến xương trên người lớn và người cao tuổi: liều Zometa khuyến cáo là 4mg, truyền tĩnh mạch 1 lần mỗi 3-4 tuần.
• Điều trị cho bệnh nhân tăng calci máu do ung thư (HCM) trên người lớn và người cao tuổi: liều Zometa khuyến cáo là liều đơn 4mg, tiêm truyền tĩnh mạch. Phải cho bệnh nhân bù nước đầy đủ trước và trong khi dùng.
• Suy thận

+ Điều trị cho bệnh nhân tăng calci máu do ung thư (HCM): Trong các nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân có nồng độ creatinin huyết thanh > 400 micromol/lít hoặc > 4,5 mg/dL đã bị loại trừ. Không cần hiệu chỉnh cho bệnh nhân có nồng độ creatinin huyết thanh < 400 micromol/lít hoặc < 4,5 mg/dL

+ Tất cả bệnh nhân khác: Không khuyến cáo dùng Zometa cho bệnh nhân đã có suy thận nặng trước khi bắt đầu điều trị, được xác định bằng ClCr < 30 mL/phút. Trong các thử nghiệm lâm sàng với Zometa, những bệnh nhân có nồng độ creatinin huyết thanh ≥ 265 micromol/lít hoặc ≥ 3,0 mg/dL đã bị loại trừ

Sau khi khởi đầu điều trị, creatinin huyết thanh cần được đo lường trước mỗi liều Zometa và cần ngừng điều trị nếu chức năng thận bị hủy hoại. Trong các thử nghiệm lâm sàng, hủy hoại thận được xác định như sau: (1) Bệnh nhân có creatinin huyết thanh ở mức cơ bản bình thường (< 1,4 mg/dL), có sự gia tăng .

4.2. Cách dùng

Zometa chỉ được tiêm truyền cho bệnh nhân bởi nhân viên y tế có kinh nghiệm tiêm truyền bisphosphonat.

Không được pha trộn Zometa với các dung dịch truyền chưa calci hoặc ion dương hóa trị hai, như dung dịch Lactate Ringer, và phải truyền trong ít nhất 15 phút bằng đường truyền riêng không chung với các thuốc khác.

Phải duy trì tình trạng đủ nước cho bệnh nhân trước và trong khi dùng Zometa.

5. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với acid zoledronic hoặc với các bisphosphonat khác hoặc với các tá dược của công thức Zometa.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

6. Tác dụng không mong muốn

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
• Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn cảm.
• Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu, dị cảm, choáng váng, rối loạn vị giác, giảm cảm giác, tăng cảm giác, run.
• Rối loạn tâm thần: rối loạn giấc ngủ, lo âu.
• Rối loạn mắt: viêm kết mạc, nhìn mờ.
• Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn,  nôn, chán ăn, táo bón, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, viêm miệng, khô miệng.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở, ho.
• Rối loạn da và mô dưới da: tăng tiết mồ hôi, ngứa phát ban.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau xương, đau cơ, đau xương khớp, đau lan toả, cứng khớp, hoại tử xương hàm, co thắt cơ.
• Rối loạn mạch: tăng huyết áp, hạ huyết áp.
• Rối loạn thận và tiết niệu: suy thận, suy thận cấp, tiểu ra máu, protein niệu
• Rối loạn chung và tình trạng tại nơi tiêm: phản ứng giai đoạn cấp, sốt, bệnh giống cúm, phù ngoại biên suy nhược, phản ứng tại chỗ tiêm, đau ngực, tăng thể trọng

7. Tương tác thuốc

• Cần thận trọng khi dùng các bisphosphonat như zometa cùng với kháng sinh aminoglycosid hoặc calcitonin hoặc thuốc lợi tiểu quai, vì các thuốc này có tác động hiệp đồng, làm giảm nồng độ calci trong huyết thanh kéo dài quá thời gian cần thiết.
• Cần thận trọng trọng khi dùng Zometa với những thuốc có độc tính với thận.

8. Dược động học

• Sau khi bắt đầu truyền acid zoledronic, thấy các nồng độ thuốc trong huyết tương tăng nhanh, đạt đỉnh vào cuối thời gian truyền, tiếp theo là giảm nhanh tới < 10% của đỉnh sau 4 giờ và < 1% của đỉnh sau 24 giờ và sau đó là thời kì dài có nồng độ rất thấp không vượt quá 0,1% của đỉnh trước khi truyền lần thứ 2 vào ngày thứ 28.
• Phân bố: Acid zoledronic có ái lực yếu với các thành phần tế bào của máu người, sự gắn kết với protein huyết tương thấp.
• Chuyển hoá: Acid zoledronic không được chuyển hoá và thuốc được đào thải nguyên vẹn qua thận.
• Thải trừ: Dùng theo đường tĩnh mạch, acid zoledronic được đào thải qua quá trình 3 pha : pha kép, biến mất nhanh khỏi đại tuần hoàn, với các thời gian bán thải t1/2 alpha là 0,24 giờ và t1/2 beta là 1,87 giờ, tiếp theoi là pha đào thải kéo dài với t1/2 gamma (thời gian bán thải cuối cùng) là 146 giờ. Không có tích luỹ thuốc trong huyết tương sau nhiều liều thuốc dùng mỗi 28 ngày. Qua 24 giờ đầu tiên, có 39 ± 16% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu, phần còn lại gắn chủ yếu vào mô xương. từ mô xương, thuốc được phóng thích trở lại rất chậm vào đại tuần hoàn rồi thải qua thận. độ thanh lọc toàn phần của cơ thể là 5,04 ± 2,5 lít/giờ, không phụ thuộc liều.  

9. Tài liệu tham khảo

Tờ thông tin thuốc ZOMETA.