1. Thành phần hoạt chất
Octreotide acetate 0,1mg
2. Thuốc này là thuốc gì
Octreotide là chất octapeptide tổng hợp có tác dụng dược lý tương tự như somatostatin tự nhiên, nhưng có thời gian tác dụng dài hơn đáng kể. Thuốc ức chế sự bài tiết tăng bệnh lý của hormone tăng trưởng (GH) và các peptide và serotonin của hệ nội tiết dạ dày-ruột-tụy (GEP: Gastroenteropancreatic).
3. Chỉ đinh điều trị
- Kiểm soát các triệu chứng và giảm nồng độ hormone tăng trưởng và IGF - 1 trong huyết tương ở những bệnh nhân to viễn cực đáp ứng không đầy đủ với điều trị phẫu thuật hoặc xạ trị. Sandostatin cũng được chỉ định điều trị cho những bệnh nhân to viễn cực không có khả năng hay không muốn phẫu thuật, hoặc trong giai đoạn chờ cho đến khi xạ trị đạt được tác dụng hoàn toàn.
Làm giảm các triệu chứng do khối u chức năng thuộc hệ nội tiết dạ dày - ruột - tụy (GEP).
- U carcinoid với các đặc điểm của hội chứng carcinoid.
- VIPoma.
- U tế bào alpha tiểu đảo tụy (Glucagonoma).
- Gastrinomas/hội chứng Zollinger - Ellison thường kết hợp với điều trị ức chế bơm proton, hoặc thuốc kháng H2.
- U đảo tụy (insulinoma), trong việc kiểm soát hạ glucose huyết trước khi phẫu thuật và trong điều trị duy trì.
- GRFoma.
Phòng ngừa các biến chứng sau phẫu thuật tụy.
Điều trị cấp cứu để ngưng chảy máu và tránh xuất huyết tái phát do giãn tĩnh mạch dạ dày - thực quản do xơ gan. Sandostatin được dùng kết hợp với điều trị đặc hiệu như làm liệu pháp xơ hóa qua nội soi.
4. Liều dùng và cách dùng
Đối tượng bệnh nhân chung
- Bệnh to viễn cực: Liều ban đầu 0,05 - 0,1 mg tiêm dưới da mỗi 8 giờ hoặc 12 giờ. Việc điều chỉnh liều nên dựa trên đánh giá mỗi tháng về nồng độ GH và IGF - 1 và các triệu chứng lâm sàng, và khả năng dung nạp thuốc. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều dùng hàng ngày là 0,3 mg. Liều tối đa 1,5 mg/ngày. Đối với các bệnh nhân dùng liều Sandostatin ổn định, việc đánh giá GH nên được tiến hành 6 tháng một lần. Nếu lượng GH không giảm và các triệu chứng lâm sàng không được cải thiện sau ba tháng điều trị với Sandostatin, thì nên ngừng điều trị.
- Khối u thuộc hệ nội tiết đường dạ dày - ruột - tụy:
Liều dùng ban đầu 0,05 mg x 1-2 lần/ ngày tiêm dưới da. Tùy thuộc đáp ứng lâm sàng, nồng độ của các hormone do khối u tiết ra và dựa trên khả năng dung nạp của thuốc, liều có thể tăng dần lên tới 0,1 - 0,2 mg x 3 lần/ngày. Liều duy trì cần được điều chỉnh tùy theo từng trường hợp.
Trong trường hợp khối u carcinoid, nếu không có đáp ứng có lợi trong vòng một tuần điều trị bằng Sandostatin với liều tối đa dung nạp được, thì nên ngừng điều trị.
- Các biến chứng sau phẫu thuật tụy: 0,1 mg x 3 lần/ngày tiêm dưới da trong 7 ngày liên tiếp, bắt đầu vào ngày phẫu thuật ít nhất 1 giờ trước mổ.
- Xuất huyết do giãn tĩnh mạch dạ dày - thực quản: 25 μg/giờ truyền tĩnh mạch liên tục trong 5 ngày. Sandostatin có thể được pha loãng với nước muối sinh lý.
Ở bệnh nhân xơ gan bị xuất huyết do vỡ giãn tĩnh mạch thực quản, Sandostatin được dung nạp tốt với liều truyền tĩnh mạch liên tục lên tới 50 μg/giờ trong 5 ngày.
Đối tượng bệnh nhân đặc biệt
Đối với bệnh nhân xơ gan, thời gian bán thải của thuốc có thể kéo dài, điều chỉnh liều duy trì là cần thiết.
5. Chống chỉ đinh
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc
6. Tác dụng không mong muốn
Những tác dụng bat lợi phổ biến nhất được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng octreotid là tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đầy hơi, nhức đầu, sỏi mật, tăng đường huyết và táo bón. Các tác dụng bất lợi phổ biến khác là choáng váng, dau tai chỗ tiêm, cặn bùn túi mật, tuyến giáp hoạt động bất thường (như giảm hormon kích thích tuyến giáp (TSH), giảm T4 toàn phần và T4 tự do), phân lỏng, giảm dung nạp glucose, nôn, suy nhược và hạ đường huyết
7. Tương tác thuốc
- Có thể cần phải điều chỉnh liều của các thuốc như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh calci hoặc các thuốc để kiểm soát cân bằng dịch và điện giải, insulin và các thuốc điều trị bệnh đái tháo đường khi Sandostatin được sử dụng đồng thời .
- Octreotid làm giảm hấp thu Cyclosporin, làm chậm hấp thu Cimetidin, làm tăng sinh khả dụng của Bromocriptin.
- Thuốc làm giảm sự thanh thải chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi hệ men Cytochrom P450.
8. Dược động học
- Hấp thu: Sau khi tiêm dưới da, Sandostatin được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 phút.
- Phân phối: Thể tích phân phối của thuốc là 0,27 l/kg và hệ số thanh thải toàn bộ là 160 ml/phút. Lượng thuốc gắn với protein huyết tương lên tới 65%. Lượng Sandostatin gắn với tế bào máu là không đáng kể.
- Đào thải: Thời gian bán thải sau khi tiêm dưới da là 100 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được thải trừ qua 2 pha với thời gian bán thải là 10 phút và 90 phút. Hầu hết các peptide đều được đào thải qua phân, trong khi đó khoảng 32% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng