1. Thành phần hoạt chất
Mỗi ml chứa Brinzolamid 10mg và tá dược vừa đủ
2. Thuốc này là thuốc gì
Thuốc nhỏ mắt điều trị tăng nhãn áp
3. Chỉ định điều trị
Hỗn dịch nhỏ mắt brinzolamid 1% được chỉ định như một liệu pháp đơn trị liệu để làm giảm tăng nhãn áp trên bệnh nhân là người lớn bị tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở không đáp ứng hoặc có chống chỉ định với các thuốc đối kháng thụ thể beta, hoặc điều trị hỗ trợ các thuốc dối kháng thụ thể beta hay nhóm thuốc tương tự prosgaglandin
4. Liều dùng và cách dùng
* Liều dùng:
Liều dùng của brinzolamid 1% để điều trị tăng nhãn áp cho bệnh nhân người lớn bị tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở như sau:
- Nhỏ 1 gọt hỗn dịch Azopt vào mắt người bệnh 2-3 lần mỗi ngày, không nên nhỏ quá 1 giọt/lần vào mắt bị bệnh 2-3 lần mỗi ngày
- Khi dùng hỗn dịch AZOPT thay thế cho một thuốc điều trị glôcôm khác, phải ngưng dùng các thuốc đó một ngày rồi mới bắt đầu dùng hỗn dịch AZOPT vào ngày kế tiếp. Nếu bệnh nhân sử dụng đồng thời nhiều hơn một thuốc nhỏ mắt, các thuốc cần phải được nhỏ mắt cách nhau ít nhất là 10 phút
- Sử dụng ở trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của hỗn dịch AZOPT ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác lập. Vì vậy không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này
- Sử dụng ở người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều khi dùng thuốc cho người cao tuổi
- Sử dụng ở người suy gan, thận:
Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan. Vì vậy không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này
Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút). Vì Brinzolamide và các chất chuyển hóa chính thải trừ chủ yếu qua thận, chống chỉ định hỗn dịch AZOPT ở bệnh nhân suy thận nặng
* Cách dùng:
Lắc kỹ lọ thuốc trước khi dùng. Chỉ dùng để nhỏ mắt
5. Chống chỉ định
- Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần brinzolamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc các sulphonamid
- Bệnh nhân suy thận nặng
- Nhiễm toan chuyển hóa tăng clo huyết
6. Tác dụng không mong muốn
- Viêm mũi họng, viêm xoang, viêm họng
- Ít gặp: Giảm hồng cầu, tăng clo máu, thờ ơ chán nản, viêm giác mạc, đổi màu giác mạc, khô mắt chói mắt, suy tim chậm nhịp tim, trống ngực, khó thở, chảy máu cam….
- Đau đầu, rối loạn chức năng vận động, chóng mặt
- Nhìn mờ, kích ứng mắt, đau mắt, cảm giác có vật lạ, sung huyết mắt
- Loạn vị giác
7. Tương tác thuốc
- Các nghiên cứu về tương tác thuốc cụ thể giữa Azopt với các thuốc khác chưa được thực hiện
- Trong các thử nghiệm lâm sàng, không có bằng chứng về các tương tác bất lợi khi sử dụng đồng thời Azopt với các chất tương tự prostaglandin và các chế phẩm nhỏ mắt chứa timolol. Sự phối hợp giữa Azopt và các thuốc co đồng tử hoặc các thuốc chủ vận adrenergic trong suốt liệu pháp điều trị bổ trợ bệnh glôcôm chưa được đánh giá
- Azopt là thuốc ức chế carbonic anhydrase và mặc dù dùng tại chỗ, thuốc dược hấp thu toàn thân. Đã có báo cáo về các rối loạn cân bằng acid-base với các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống
- Có thể có các tác dụng phụ ngoài các tác dụng toàn thân đã biết của việc ức chế carbonic anhydrase ở các bệnh nhân dùng thuốc ức chế CA đường uống và Azopt
8. Dược động học
- Hấp thu
Sau khi nhỏ thuốc nhỏ mắt Azopt, brinzolamid được hấp thu vào hệ tuần hoàn và tích lũy trong các tế bào hồng cầu với thời gian bán thải là 111 ngày. Nồng độ brinzolamid trong các tế bào hồng cầu sau thời gian dài uống và nhỏ mắt đạt tới nồng độ bão hòa trung mình là 20µM. Nồng độ binzolamid này tương tự với nồng độ trong hồng cầu (22-27µM) đạt được sau khi uống liều brinzolamid 1mg ngày 2 lần trong 32 tuần. Ngoài ra chất chuyển hóa N-desacetyl brinzolamid cũng tích lũy trong các tế bào hồng cầu sau khi nhỏ mắt và uống thuốc
- Phân bố
Brinlazomid gắn kết vừa phải với các protein huyết tương (khoảng 60%) do đó nguy cơ tương tác với các thuốc khác mà cũng gắn kết với các protein huyết tương là thấp. Dựa trên các nghiên cứu trên thỏ lông trắng hoặc thỏ lông màu cho thấy brinzolamid gắn kết vừa phải với melanin. Tuy nhiên thời gian bán thải của brinzolamid trên các mô của thỏ bị ảnh hưởng nhiều hơn bởi sự gắn kết hồng cầu so với gắn kết melanin
- Chuyển hóa
N-desethyl brinzolamid là chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong máu và nước tiểu. Chất chuyển hóa này được biết cũng ức chế carbonic anhydrase. Cytochrome P-450 CYP3A4 là enzym chính cho sự hình thành chất chuyển hóa này, tuy nhiên, P-450s còn tham gia vào sự thải trừ brinzolamid. Ở nồng độ lên tới 1000ng/ml, cao gấp 100 lần so với nồng độ huyết tương người ở trạng thái ổn dịnh, brinzolamid không ức chế bởi P-450s
- Thải trừ
Brinzolamid được thải trừ chủ yếu qua thân ở dạng không đổi (60%) và 20% khác được thải trừ qua chuyển hóa ở gan
9. Tài liệu tham khảo
Tờ thông tin sản phẩm Azopt, SĐK: VN-21090-18