1. Thành phần hoạt chất
Solifenacin succinate 5mg.
2. Thuốc này là thuốc gì
Vesicare là thuốc điều trị chứng bàng quang tăng hoạt.
3. Chỉ định điều trị
Điều trị chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu són) và/hoặc tiểu nhiều lần và tiểu gấp, có thể xảy ra ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang tăng hoạt động.
4. Liều dùng và cách dùng
- Người lớn, bao gồm người cao tuổi: liều khuyến cáo 5mg mỗi ngày, có thể tăng liều lên 10mg mỗi ngày 1 lần.
- Trẻ em và thiếu niên: độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định nên không khuyên dùng vesicare cho trẻ em.
- Bệnh nhân bị suy thận: không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine > 30ml/phút). Những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤ 30ml/phút) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày.
- Bệnh nhân bị suy gan: không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhận bị suy gan nhẹ. Bệnh nhân bị suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh từ 7 – 9) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày.
5. Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng solifenacin ở bệnh nhân bị bí tiểu, tình trạng dạ dày - ruột nặng (bao gồm chứng to đại tràng nhiễm độc), bệnh nhược cơ nặng hoặc glaucoma góc hẹp và những bệnh nhân có nguy cơ đối với những tình trạng này.
- Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.
- Bệnh nhân đang thẩm phân máu.
- Bệnh nhân bị suy gan nặng.
- Bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình và đang điều trị bằng một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazole.
6. Tác dụng không mong muốn
- Phản ứng phụ đã được báo cáo hay gặp nhất ở Vesicare là khô miệng.
- Rối loạn mắt: nhìn mờ.
- Rối loạn dạ dày - ruột: táo bón, buồn nôn, khó tiêu, đau bụng.
7. Tương tác thuốc
- Dùng đồng thời với các thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể dẫn đến tác dụng điều trị và tác dụng không mong muốn rõ rệt hơn. Nên có một khoảng cách khoảng 1 tuần sau khi ngừng điều trị bằng Vesicare, trước khi bẳt đầu bằng thuốc kháng cholinergic khác. Tác dụng điều trị của solifenacin có thể bị giảm khi dùng đồng thời với chất chủ vận thụ thể cholinergic.
- Solifenacin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc kích thích nhu động của đường dạ dày - ruột, như metoclopramide và cisapride.
- Solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4, khi dùng đồng thời với ketoconazole hoặc các liều điều trị của các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ritonavir, nelfinavir, itraconazole), liều Vesicare tối đa nên giới hạn đến 5 mg đối với người lớn.
8. Dược động học
- Hấp thu: Sau khi uống viên nén Vesicare, nồng độ solifenacin tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau 3 – 8 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%
Thức ăn không ảnh hưởng đến Cmax và AUC của solifenacin
- Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến của solifenacin sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 600, solifenacin gắn kết với protein huyết tương ở mức độ cao (khoảng 98%)
- Chuyển hóa: Solifenacin được chuyển hóa mạnh bởi gan, chủ yếu bởi P450 CYP3A4. Độ thanh thải toàn thân của solifenacin khoảng 9,5l/giờ và thời gian bán thải cuối của solifenacin là 45 – 68 giờ. Sau khi dùng đường uống, 1 chất chuyển hóa có đặc tính dược lý (4R-hydroxy solifenacin) và 3 chất chuyển hóa không có hoạt tính đã được thấy trong huyết tương ngoài solifenacin
- Thải trừ: Sau khi dùng một liều đơn solifenacin 10mg có gắn phóng xạ 14C, khoảng 70% phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu và 23% trong phân sau 26 ngày. Trong nước tiểu, khoảng 11% phóng xạ được thấy dưới dạng hoạt chất không đổi và 8% dưới dạng chất chuyển hóa 4R-hydroxy có hoạt tính.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ thông tin thuốc VESICARE