1. Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén 10mg chứa 10,4mg montelukast natri có tương đương phân tử với 10,0mg dạng acid tự do và tá dược vừa đủ
2. Thuốc này là thuốc gì
Thuốc điều trị và dự phòng hen phế quản
3. Chỉ định điều trị
- Singulair được chỉ định trong điều trị hen dưới dạng liệu pháp bổ sung ở nhưng bệnh nhân hen dai dẳng từ nhẹ đến trung bình không được kiểm soát đầy đủ khi dùng cortecosteroid dạng hít
- Chỉ định trong điều trị dự phòng hen trong đó chủ yếu là co thắt phế quản do gắng sức
Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm
4. Cách dùng và liều dùng
* Liều dùng:
- Liều khuyến cáo sử dụng cho người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị hen hoặc hen kèm theo viêm mũi dị ứng theo mùa là 10mg/lần/ngày
- Liều khuyến cáo cho người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm) là 1 viên 10mg/lần/ngày
* Cách dùng:
- Dùng đường uống
- Singulair sử dụng mỗi ngày vào buổi tối
5. Chống chỉ định
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
6. Tác dụng không mong muốn
- Bệnh lý nhiễm ký sinh trùng và nhiễm khuẩn: Viêm đường hô hấp trên.
- Rối loạn hệ bạch huyết và rối loạn máu: Giảm tiểu cầu, tăng xu hướng chảy máu.
- Rối loạn hệ miễn dịch: Phản vệ và các phản ứng quá mẫn, rất hiếm khi gặp tình trạng thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin
- Rối loạn tâm thần: Lo âu, kích động bao gồm chống đối và hành động hung hăng, trầm cảm, rối loạn chú ý, mất phương hướng, ảo giác, mộng mị bất thường, suy giảm trí nhớ, mộng du, tâm thần – vận động thái quá, có ý nghĩ và hành vi tự tử
- Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, dị cảm, chóng mặt (cảm giác bất thường), rất hiếm gặp co giật
- Rối loạn tim: Đánh trống ngực
- Rối loạn ngực, hô hấp và trung thất: Bệnh phổi tăng bạch cầu ái toan, chảy máu mũi
- Rối loạn dạ dày – ruột: Chán ăn, tiêu chảy, nôn và buồn nôn
- Rối loạn gan – mật: Tăng AST và ALT, rất hiếm khi viêm gan (bao gồm viêm tế bào gan, viêm gan ứ mật, tổn thương gan nhiều thành phần)
- Rối loạn mô dưới da và da: Bầm tím, phù mạch, ngứa, hồng ban đa dạng, mày đay, phát ban
- Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Đau cơ, đau khớp bao gồm cả chuột rút
- Rối loạn tiết niệu và thận: Đái dầm ở trẻ em
- Rối loạn tại chỗ dùng thuốc hoặc rối loạn toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược, sốt, phù
7. Tương tác thuốc
Có thể dùng Singulair với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng tới dược động học của các thuốc sau: theophyline, prednisone, prednisolone, terfenadine, digoxin và warfarin
Dùng đồng thời Singulair và Phenobarbital (chất gây chuyển hóa gan) làm giảm diện tích đường cong huyết tương của thuốc xấp xỉ 40% ở liều dùng duy nhất 10mg Montelukast. Vì vậy cần theo dõi lâm sàng trong trường hợp dùng phối hợp các thuốc trên
Với Gemfibrozil (một chất uwcsc hế cả CYP2C8 và 2C9) làm tăng tiếp xúc toàn thân của montelukast lên 4,4 lần. Ảnh hưởng của gemfibrozil lên mức tiếp xúc toàn thân của montelukast không được xem là có ý nghĩa lâm sàng dựa trên dữ liệu an toàn lâm sàng với liều dùng >10mg
8. Dược động học
* Hấp thu
Sau khi uống, Montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Với viên nén bao phim 10mg nồng độ đạt được 3h sau uống đối với người lớn, uống lúc bụng đói. Sinh khả dụng khi dùng thuốc đường uống là 64% và không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chuẩn
* Phân bố
Hơn 99% montelukast gắn kết vơi protein huyết tương. Thể tích phấn bố trong trạng thái ổn định của montelukast là 8-11 lit
* Chuyển hóa
Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, các nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast không tìm thấy được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em
* Thải trừ
Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45mL/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau uống montelukast đánh dấu, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 0,2% thải qua nước tiểu. Điều này cùng với sự tính toán sinh khả dụng của montelukast dùng đường uống cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải gần như hoàn toàn qua mật
Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh
Dược động học của montelukast hầu như tuyến tính khi uống tới liều 90 mg. Không có sự khác biệt về dược động học khi uống thuốc vào buổi sáng hoặc tối. Khi uống 10 mg montelukast một lần trong ngày, hầu như rất ít tích lũy chất mẹ montelukast trong huyết tương (xấp xỉ 14%)
9. Tài liệu tham khảo
Tờ thông tin sản phẩm Singulair 10mg, SĐK: VN-21065-18