1. Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén chứa:
Clopidogrel………75mg (dưới dạng clopidogrel hydrogen sulphate)
2. Thuốc này là thuốc gì
Plavix (clopidogrel 75mg) được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với quy cách đóng gói là hộp 1 vỉ x 14 viên do công ty Sanofi Winthrop Industrie (Pháp) sản xuất. Plavix 75mg là thuốc thuộc nhóm thuốc chống kết tập tiểu cầu, một thuốc giúp ức chế tình trạng hình thành cục máu đông trong lòng mạch, do đó sẽ giúp người bệnh phòng ngừa các biến cố do huyết khối xơ vữa động mạch gây ra như đột quỵ, đau tim hoặc tử vong.
3. Chỉ định điều trị
* Dự phòng thứ phát các biến cố do xơ vữa động mạch
Thuốc Plavix 75 mg (clopidogrel) được chỉ định trong:
- Người trưởng thành bị nhồi máu cơ tim (vài ngày đến < 35 ngày), đột quỵ thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến < 6 tháng) hoặc bệnh động mạch ngoại biên.
- Bệnh nhân trưởng thành mắc hội chứng mạch vành cấp:
+ Không ST chênh (đau thắt ngực ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm cả những bệnh nhân có can thiệp đặt stent, có kết hợp với aspirin.
+ Nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh, kết hợp với aspirin ở bệnh nhân đủ điều kiện y tế để điều trị huyết khối.
* Bệnh nhân có nguy cơ từ trùng bình tới cao thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA) hoặc đột quỵ do thiếu máu cục bộ nhẹ (IS).
Clopidogrel phối hợp với aspirin được chỉ định trong:
- Bệnh nhân người lớn có nguy cơ từ trung bình đến cao thiếu máu cục bộ thoáng qua hoặc đột quỵ nhẹ (NIHSS ≤ 3) trong vào 24 giờ TIA hoặc IS.
* Ngăn ngừa biến cố do xơ vữa động mạch và huyết khối do rung nhĩ
- Bệnh nhân rung nhĩ có ít nhất một yếu tố nguy cơ mạch, người không phù hợp điều trị thuốc kháng vitamin K và người có nguy cơ chảy máu, clopidogrel được chỉ định phối hợp với aspirin để dự phòng biến cố do xơ vữa động mạch và huyết khối, bao gồm cả đột quỵ.
4. Liều dùng và cách dùng
Đối với bệnh nhân bị bệnh đau ngực trầm trọng do đau thắt ngực không ổn định hoặc đau tim, có thể sử dụng 4 viên 75mg hoặc 1 viên 300mg khi bắt đầu liệu trình điều trị. Sau đó dùng với liều thông thường là mỗi ngày 1 viên Plavix 75mg uống trong hoặc sau bữa ăn. Cần uống thuốc đều đặn vào đúng giờ cố định hằng ngày.
Liều cho bệnh nhân rung nhĩ là 75mg mỗi ngày cùng hoặc không cùng thức ăn.
5. Chống chỉ định
Dị ứng với clopidogrel hoặc một trong bất cứ thành phần nào của Plavix.
Đang bị bệnh có thể gây chảy máu như loét dạ dày hoặc chảy máu trong não.
Bệnh gan nặng.
6. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR >1/100
Chảy máu là tác dụng phụ thường gặp nhất, như chảy máu dạ dày hoặc ruột, vết bầm máu, xuất huyết chảy máu cam, tiểu ra máu. Một số trường hợp chảy máu mắt, nội sọ,phổi hoặc khớp đã được báo cáo.
Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu hoặc ợ nóng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Nhức đầu, loét dạ dày, nôn, buồn nôn, táo bón, đầy hơi trong dạ dày
hoặc ruột, ban, ngứa, choáng váng, cảm giác ngứa ran và tê.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Chóng mặt, vú to nam giới
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
Vàng da; đau bụng trầm trọng có hoặc không có kèm đau lưng, sốt, đôi khi khó thở kèm theo ho; phản ứng dị ứng nói chung, sưng miệng, rộp da; dị ứng da, viêm miệng, giảm huyết áp, lú lẫn, ảo giác, đau khớp, đau cơ, sốt, rối loạn vị giác.
7. Tương tác thuốc
Warfarin, heparin khi sử dụng kết hợp với thuốc clopidogrel sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu.
Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) sử dụng kết hợp với thuốc clopidogrel sẽ làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Uống thuốc clopidogrel đồng thời với thuốc omeprazol sẽ làm giảm tác dụng của thuốc omeprazol.
8.Dược động học
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hoá hoạt động của nó là chất ức chế ngưng kết tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hoá bởi men CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính ức chế được ngưng kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hoá có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphat (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hoá phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu.
Liều lặp lại 75mg clopidogrel mỗi ngày làm ức chế đáng kể sự ngưng tập tiểu cầu do ADP từ ngày đầu tiên: sự ức chế này ngày càng tăng và đạt sự ổn định vào ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg mỗi ngày là trong khoảng 40% và 60%. Ngưng tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng nấc trở về giá trị cơ bản trong khoảng 5 ngày sau khi điều trị.
9.Tài liệu tham khảo
1. Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Plavix 75mg.
2. https://www.medicines.org.uk/emc/product/5935/smpc.