1. Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén chứa:
Empagliflozin…………25mg
2. Thuốc này là thuốc gì
Jardiance 25mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim màu vàng nhạt, với quy cách đóng gói là hộp 3 vỉ x 10 viên, do công ty Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG (Đức) sản xuất. Jardiance có hoạt chất chính là Empagliflozin 25mg, có tác dụng kiểm soát lượng đường huyết tăng cao ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường type 2 hoặc kèm theo bệnh lý tim mạch để giảm nguy cơ tử vong do đau tim hay đột quỵ.
3. Chỉ định điều trị
Jardiance (empagliflozin) được chỉ định trong điều trị đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết trong những trường hợp sau:
Đơn trị liệu: Khi chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp ở những bệnh nhân không phù hợp dùng metformin do không dung nạp.
Điều trị phối hợp: Phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin khi mà các thuốc này cũng với chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp.
4. Liều dùng và cách dùng
Liều dùng : Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg empagliflozin một lần trong ngày trong đơn trị liệu và phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin.
Ở những bệnh nhân đã dung nạp empagliflozin liều 10mg một lần trong ngày, có eGFR >= 60mL/phút/1.73m2 và cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn, có thể tăng liều lên 25mg một lần trong ngày.
Liều tối đa mỗi ngày là 25mg. Khi empagliflozin được sử dụng trong điều trị kết hợp với một sulphonylurea hoặc với insulin, có thể cân nhắc dùng liều sulphonylurea hoặc insulin thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt :
Bệnh nhân suy thận
Do cơ chế tác dụng của thuốc, tác dụng của empagliflozin phụ thuộc vào chức năng thận.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân có eGFR >= 60mL/phút/1.73m2 hoặc CrCl >= 60mL/phút. Không nên dùng khởi đầu empagliflozin trên bệnh nhân có eGFR < 60mL/phút/1.73m2 hoặc CrCl < 60mL/phút. Với bệnh nhân dung nạp empagliflozin có eGFR liên tục rơi vào khoảng dưới 60mL/phút/1.73m2 hoặc CrCl dưới 60mL/phút, nên điều chỉnh hoặc duy trì liều 10 mg mỗi ngày.
Nên dừng dùng empagliflozin khi eGFR liên tục dưới 45mL/phút/1.73m2 hoặc CrCl dưới 45mL/phút.
Không nên dùng empagliflozin cho bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối hoặc bệnh nhân phải lọc thận do thuốc được dự đoán là không có tác dụng trên những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Nồng độ empagliflozin tăng ở những bệnh nhân suy gan nặng. Kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế, do đó không khuyến cáo dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của empagliflozin chưa được thiết lập trên trẻ em và thiếu niên.
Cách dùng: Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn, nuốt cả viên với nước, nếu một liều thuốc bị quên, cần uống lại ngay khi bệnh nhân nhớ.
5. Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất empagliflozin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc. Không nên sử dụng Jardiance ở bệnh nhân đái tháo đường týp I hoặc bệnh nhân đái tháo đường toan ceton (diabetic ketoacidosis).
6. Tác dụng không mong muốn
- Hạ đường huyết
- Nấm âm đạo, viêm âm hộ và âm đạo, viêm quy đầu và các loại nhiễm khuẩn đường sinh dục khác
- Tăng bài niệu, nhiễm khuẩn đường niệu
- Tăng creatinin máu/ Giảm mức lọc cầu thận
7. Tương tác thuốc
Empagliflozin có thể bổ sung tác dụng lợi tiểu của thiazide và các thuốc lợi tiểu quai và có thể làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.
Insulin và các thuốc kích thích bài tiết insulin như sulphonylurea có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Do đó, khi dùng phối hợp với empagliflozin có thể phải dùng insulin và các thuốc kích thích bài tiết insulin với liều thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
8. Dược động học
Sau khi uống, empagliflozin nhanh chóng được hấp thu với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trung bình tmax 1.5 giờ sau khi dùng thuốc. Sau đó, nồng độ huyết tương giảm theo 2 pha với một pha phân bố nhanh và một pha kết thúc tương đối chậm. AUC huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình là 4740 nmol.giờ/L và Cmax là 687nmol/L khi dùng empagliflozin liều 25mg một lần mỗi ngày (qd). Nồng độ toàn thân của empagliflozin tăng tỉ lệ với liều. Các thông số dược động học ở liều đơn và ở trạng thái ổn định của empagliflozin là tương tự cho thấy dược động học tuyến tính theo thời gian. Không có khác biệt liên quan lâm sàng giữa dược động học của empagliflozin trên người tình nguyện khoẻ mạnh và bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Sử dụng 25mg empagliflozin sau khi dùng bữa ăn giàu chất béo và nhiều calo dẫn tới nồng độ thuốc thấp hơn một chút; AUC giảm khoảng 16% và Cmax giảm khoảng 36% so với trạng thái đói. Ảnh hưởng của thức ăn trên dược động học empagliflozin đã quan sát thấy được xem là không có liên quan trên lâm sàng và empagliflozin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Tỉ lệ phân bố trong hồng cầu xấp xỉ 36.8% và gắn kết protein huyết tương là 86.2%. Đường chuyển hoá chính của empagliflozin ở người là glucuronid hoá bởi các uridine 5\'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, và UGT1A9, t1/2 biểu kiến của empagliflozin ước tính khoảng 12.4 giờ và độ thanh thải đường uống biểu kiến là 10.6 L/giờ. Sau khi dùng dạng uống dung dịch [14C] - empagliflozin, khoảng 95.6% thuốc liên quan có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân (41.2%) hoặc nước tiểu (54.4%). Phần lớn thuốc có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân là không đổi so với thuốc ban đầu và xấp xỉ một nửa thuốc có hoạt tính phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi so với ban đầu.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Jadiance 25mg