1. Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén chứa 50mg sitagliptin dạng base tự do và 850mg metformin hydrochlorid.
2. Thuốc này là thuốc gì
- Đây là thuốc có tác dụng điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2. Janumet là dạng phối hợp 2 nhóm thuốc là: sitagliptin thuộc nhóm ức chế enzyme DPP-4 và metformin thuộc nhóm biguanide.
3. Chỉ định điều trị
Janumet được dùng như liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 phù hợp với trị liệu stagliptin và metformin.
- Để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân ĐTĐ tuýp 2 không kiểm soát tốt được đường huyết với chế độ ăn kiêng và vận động thể lực.
- Để cải thiện kiểm soát đường huyết những bệnh nhân chưa được kiểm soát thích đáng khi dùng metformin đơn độc ở liều tối đa dung nạp được hoặc những bệnh nhân đã dùng liệu pháp kết hợp sitagliptin với metformin.
- Dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với sulfonylurea ở bệnh nhân ĐTĐ type 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết ở bất kỳ 2 trong 3 thuốc: metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea.
- Dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với chất chủ vận PPARy (nhóm thuốc thiazolidinediones) ở bệnh nhân ĐTĐ type 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết ở bất kỳ 2 trong 3 thuốc: metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPARy.
- Dùng trong liệu pháp kết hợp với insulin.
4. Liều dùng và cách dùng
- Janumet thường được dùng ngày 2 lần cùng với bữa ăn, với liều tăng từ từ nhằm giảm các tác dụng đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin. Liều tối đa của metformin là 2000mg, và liều tối đa của sitagliptin là 100mg.
Trị liệu ban đầu:
-Liều khởi đầu với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 50mg sitagliptin/500mg metformin, ngày 2 lần, dùng đường uống. Có thể tăng liều metformin sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1-2 tuần, không được vượt liều tối đa như khuyến cáo trên.
Đối với bệnh nhân không kiểm soát đường huyết tốt bằng đơn trị liệu metformin:
- Liều dùng 50mg sitagliptin ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày) cùng với liều metformin đang sử dụng.
Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu sitagliptin:
- Liều khởi đầu là 50mg sitagliptin/500mg metformin ngày 2 lần . Có thể tăng liều lên 50mg sitagliptin/1000mg metformin ngày 2 lần.
Đối với bệnh nhân chuyển trị liệu từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin:
- Có thể khởi đầu bằng liều sitagliptin và metformin đang dùng.
Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin; metformin; sulfonylurea:
- Liều dùng 50mg sitagliptin, ngày 2 lần tổng liều 100mg/ngày. Có thể tăng liều từ từ liều của metformin để giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa. Có thể giảm liều sulfonylurea ở bệnh nhân hiện đang dùng hoặc bắt đầu dùng nhằm làm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfonylurea gây ra.
Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc (sitagliptin; metformin; PPARy):
-Liều dùng 50mg sitagliptin ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ ngày) và liều metformin hiện đang dùng. Có thể tăng liều từ từ liều của metformin để giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa.
Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc( sitagliptin; metformin; insulin):
- Liều dùng 100mg sitagliptin/ ngày/2 lần. Có thể giảm liều insulin ở bệnh nhân đang hoặc mới điều trị với insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
5. Chống chỉ định
- Bệnh nhân suy thận nặng(eGFR< 30ml/ phút/1,73m2).
- Bệnh nhân toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tinh, bao gồm cả nhiễm toan ceton do tiểu đường, có hoặc không có hôn mê.
- Bệnh lý cấp hoặc mãn tính có thể làm giảm oxy mô: Suy tim, suy hô hấp, đang nhồi máu cơ tim, shock.
- Suy gan.
- Ngộ độc rượu cấp, nghiện rượu.
- Phụ nữ cho con bú.
Nên ngưng Janumet tạm thời ở bệnh nhân được chụp XQ có tiêm tĩnh mạch chất cản quang gắn iod phóng xạ, vì sử dụng các chất như thế có thể gây suy thận cấp tính.
6. Tác dụng không mong muốn
- Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm nấm da.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết.
- Rối loạn hô hấp ngực và trung thất: ho.
- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, đầy hơi, đau bụng, nôn, khó tiêu.
7. Tương tác thuốc
- Thận trọng sử dụng thuốc janumet cùng các cation đào thải ở ống thận.
- Ngoài ra trong quá trình sử dụng có thể xảy ra hiện tượng cạnh tranh hoặc tương tác giữa thuốc với thức ăn, thực phẩm chức năng khác, nên tránh sử dụng cùng trong lúc điều trị bằng thuốc janumet như rượu bia, chất tương phản i ốt.
8. Dược động học
- : Sau khi uống janumet cùng với bữa ăn sáng giàu chất béo, tổng diện tích tiếp xúc (AUC) và tốc độ hấp thu của sitagliptin (Cmax và Tmax) không thay đổi so với tình trạng đói; AUC và Cmax của metformin giảm 6% và 28%, Tmax đạt được chậm hơn khoảng 1,5 giờ so với tình trạng đói.
Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. SKD của metformin 500mg khi bụng đói khoảng 50-60%, lượng thuốc hấp thu không tăng tỷ lệ theo liều thuốc, thức ăn làm giảm hấp thu của metformin.
- Phân bố: Vd sitagliptin khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thấp(38%). Metformin gắn kết không đáng kể với protein huyết tương, việc metformin ly tách khỏi hồng cầu, chủ yếu phụ thuộc vào thời gian. Khi uống viên metformin hydrochlorid, nồng độ metformin huyết tương ở trạng thái bền vững đạt được trong 24-48 giờ và thường < 1mcg/ml. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, nồng độ metformin tối đa trong huyết tương không vượt quá 5mcg/ml, ngay cả khi dùng liều tối đa.
- Chuyển hóa: Sitagliptin và metformin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không đổi. Gần 79% sitagliptin được đào thải trong nước tiểu ở dạng không đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Metformin không được chuyển hóa tại gan cũng như không được bài tiết qua mật.
- Thải trừ: Sitagiptin được đào thải chủ yếu qua thận với sự bài tiết chủ động qua ống thận, thời gian bán thải sau khi uống 1 liều sitagliptin100mg là xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350ml/phút. Metformin hydrochlorid được thải trừ chủ yếu qua sự bài tiết ở ống thận. sau khi uống xấp xỉ 90% lượng hấp thu được đào thải qua thận trong 24 giờ đầu với thời gian bán thải tại huyết tương khoảng 6,2 giờ. Trong máu, thời gian bán thải khoảng 17,6 giờ.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ thông tin sản phẩm janumet 50/850.