1.Thành phần hoạt chất
Hoạt chất: Dabigatran 150mg Dạng bào chế: viên nang cứng
2.Thuốc này là thuốc gì
Pradaxa là thuốc kê đơn, có chứa hoạt chất dabigatran được dùng để làm tan cục máu đông nhằm hạ cơ nguy xuất hiện tình trạng đông máu trong cơ thể. Thuốc được dùng trong các trường hợp như:
Giảm nguy cơ bị đột quỵ và xuất hiện cục máu đông ở những bệnh nhân bị rung tâm nhĩ.
Điều trị cục máu đông trong tĩnh mạch cẳng chân (chứng huyết khối sâu trong tĩnh mạch) hoặc phổi (chứng tắc mạch phổi) và giảm cơ nguy bị tái phát các chứng này.
3. Chỉ định
Giảm nguy cơ tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi.
Phòng ngừa các biến cố huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân trưởng thành đã trải qua phẫu thuật thay khớp háng toàn phần hoặc toàn bộ khớp gối.
Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu cấp tính và/ hoặc thuyên tắc phổi và phòng ngừa tử vong liên quan.
Ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân trưởng thành bị rung tâm nhĩ không do van tim có thể gồm một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ (đột quỵ trước hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua; ≥75 tuổi; suy tim; đái tháo đường; tăng huyết áp).
4. Cách dùng liều dùng
Cách dùng:
Dùng đúng theo bác sĩ đã chỉ dẫn.
Uống thuốc với một ly nước đầy
Có thể dùng thuốc cùng với thức ăn hoặc không.
Nuốt trọn viên. Không bẻ gãy, nhai hoặc trút hết các hạt thuốc ra khỏi viên nang.
Liều dùng:
Phòng tai biến thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay thế khớp gối.
+ Nên uống trong vòng 1-4 giờ sau phẫu thuật 1 viên 110 mg.
+ Tiếp tục 2 viên x 1 lần/ngày x 10 ngày.
Phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp háng
+ Nên uống trong vòng 1-4 giờ sau phẫu thuật 1 viên 110mg.
+ Tiếp tục 2 viên x 1 lần/ngày x 28-35 ngày.
+ Nếu vẫn chưa được cầm máu, cần trì hoãn khởi đầu điều trị. Nếu không dùng thuốc ngay trong ngày phẫu thuật: nên bắt đầu sau đó 2 viên 110mg, 1 lần/ngày.
+ Giảm liều còn 150 mg/ngày ở bệnh nhân suy thận trung bình.
Phòng ngừa đột quỵ, thuyên tắc hệ thống và giảm tử vong do nguyên nhân mạch máu ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim
+ 150 mg x 2 lần/ngày, điều trị trong thời gian dài.
+ Giảm liều còn 110 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân có nguy cơ chảy máu tăng.
Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu cấp và/hoặc thuyên tắc phổi và ngăn ngừa tử vong liên quan
+ 150 mg x 2 lần/ngày sau khi điều trị với một thuốc chống đông đường tiêm trong ít nhất 5 ngày.
+ Tiếp tục điều trị đến 6 tháng.
+ Không cần thiết phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin CrCl > 30mL/phút.
Phòng ngừa DVT và/hoặc PE tái phát và tử vong liên quan
+ 150mg x 2 lần/ngày. Điều trị có thể kéo dài tùy thuộc nguy cơ của từng bệnh nhân.
5. Chống chỉ định
Chống chỉ định sử dụng Pradaxa 110mg đối với các đối tượng quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc bao gồm hoạt chất và các tá dược
Bệnh nhân đang sử dụng Ketokonazole đường toàn thân không điều trị đồng thời cùng Pradaxa 110mg.
Bệnh nhân có các biểu hiện chảy máu hoặc có cơ địa chảy máu, thời gian đông máu kéo dài do tự phát hoặc dùng thuốc, tổn thương cơ quan có nguy cơ chảy máu cao (gồm đột quỵ xuất huyết trong thời gian 6 tháng trở lại), loét đường tiêu hóa.
Bệnh nhân suy gan, suy thận.
6. Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ thông thường khi dùng thuốc bao gồm nổi mày đay, nổi mẩn và ngứa.
Bạn hãy báo cho bác sĩ biết hoặc tìm cách đến bệnh viện ngay nếu có bất cứ một trong những triệu chứng phản ứng dị ứng nghiêm trọng dưới đây sau khi dùng:
Đau bao tử; Sưng nơi mặt hoặc lưỡi; Đau ngực hoặc tức ngực; Khó thở hoặc thở khò khè; Cảm thấy chóng mặt hoặc ngất xỉu; Khó tiêu, bao tử bị khó chịu hoặc nóng rát.
7. Tương tác thuốc
Các tương tác thuốc cần lưu ý khi sử dụng thuốc là:
- Sử dụng đồng thời với Dronedarone làm tăng hấp thu Dabigatran.
- Nguy cơ chảy máu tăng lên ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất ức chế tái hấp thu có chọn lọc Serotonin.
- Kết hợp với Aspirin, Ibuprofen, Heparin, Warfarin làm tăng khả năng chảy máu. Có thể dẫn đến xuất huyết nặng và tăng nguy cơ tử vong.
- Rifampicin có thể làm giảm nồng độ Dabigatran trong máu, làm thuốc kém hiệu quả hơn trong việc ngăn ngừa cục máu đông.
Báo cho bác sĩ các thuốc và thực phẩm chức năng đang sử dụng để được tư vấn và điều chỉnh phù hợp.
8. Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống Pradaxa ở người tình nguyện khỏe mạnh, đặc điểm dược động học của dabigatran trong huyết tương được đặc trưng bởi sự gia tăng nhanh chóng nồng độ trong huyết tương với C max đạt được trong vòng 0,5 và 2,0 giờ sau khi uống.
Cmax, AUC tỉ lệ với liều dùng. Sau Cmax, nồng độ trong huyết tương của dabigatran giảm theo hàm mũ kép với thời gian bán thải trung bình của pha cuối khoảng 11 giờ ở người cao tuổi khỏe mạnh. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải cuối cùng được ghi nhận vào khoảng 12 – 14 giờ. Thời gian bán thải không phụ thuộc vào liều. Tuy nhiên, thời gian bán thải bị kéo dài nếu chức năng thận suy giảm.
Sinh khả dụng tuyệt đối của dabigatran etexilat với vỏ nang HPMC xấp xỉ 6,5%. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của dabigatran nhưng gây trì hoãn thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ.
Sinh khả dụng đường uống có thể tăng lên khoảng 1,4 lần (+37%) so với công thức viên nang tham chiếu khi các hạt nhỏ được dùng không có vỏ vang HPIMC. Do đó, trên lâm sàng. Cần luôn luôn bảo vệ tính nguyên vẹn của vỏ nang HPMC để tránh vô ý làm tăng sinh khả dụng của dabigatran exetilat. Vì thế, nên khuyên bệnh nhân không mở viên nang và tránh uống các loại thuốc không được bao bọc (ví dụ rắc thuốc vào thức ăn hoặc cho vào đồ uống) (xem “liều lượng và cách dùng”).
Phân bố
Sự gắn kết của dabigatran vào huyết tương người thì thấp (34 - 35%) và không tùy thuộc vào nồng độ. Thể tích phân bố của dabigatran khoảng 60 – 70 l vượt quá thể tích nước của toàn bộ cơ thể cho thấy thuốc phân bố vào mô ở mức trung bình.
Chuyển hoá và thải trừ
Dabigatran được nghiên cứu sau khi dùng một liều đơn tiêm tĩnh mạch đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ ở những đối tượng nam giới khỏe mạnh. Sau một liều tiêm tĩnh mạch, dẫn chất dabigatran có hoạt tính phóng xạ được thải trừ chủ yếu qua thận (85%). Khoảng 6% liều dùng được thải trừ qua phân. Khoảng 88 - 94% liều dùng đánh dấu đồng vị phóng xạ được thu thập sau 168 giờ kể từ khi dùng thuốc. Sau khi uống, dabigatran etexilat nhanh chóng chuyển thành dabigatran, dạng có hoạt tính trong huyết tương. Quá trình chuyển tiền chất dabigatran etexilat thành hoạt chất chính dabigatran nhờ enzym xúc tác thuỷ phân esterase là phản ứng chuyển hoá chủ yếu, dabigatran là một chất dễ kết hợp tạo thành các acylglucuronides có hoạt tính dược lý. Có 4 chất đồng phân vị trí, 1 - O, 2 - O, 3 - O, 4 - O - acylglucuronide, mỗi chất chiếm khoảng dưới 10% tổng lượng dabigatran trong huyết tương. Lượng rất nhỏ của các chất chuyển hóa khác chỉ được phát hiện nhờ những phương pháp phân tích có độ nhạy cao. Dabigatran được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi trong nước tiểu với tốc độ khoảng 100 ml/phút tương ứng với tốc độ lọc cầu thận.
9.Tài liệu tham khảo
Dược thư quốc gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc